光动力疗法Photodynamic therapy (PDT) ——结合光、氧和光敏剂photosensitizers (PS)产生活性氧物质——已成为一种有效的方法,用于靶向消融致病细胞,同时降低诱导耐药的风险。一些有机光敏剂PS,目前正在临床上应用于光动力疗法PDT,或在临床试验中进行评估。
第一代有机光敏剂PS的局限性在于,潜在的脱靶毒性。这一缺点促使人们设计出一种构建体,通过靶细胞中存在的特定生物分子(从小生物分子到大酶)来激活。
近日,英国 爱丁堡大学(The University of Edinburgh)Eleni Nestoros, Marc Vendrell,印度 阿米提大学(Amity University)Amit Sharma等,在Nature Reviews Chemistry上发表综述文章,概述了近十年来,可活化的有机聚苯乙烯设计和合成及其对光动力疗法贡献。
重要的研究领域,包括设计具有可调单线态氧生成的智能光敏剂PS新合成方法,将整合到更大的构建体(如生物缀合物)中,以及最后,作为抗菌和抗癌疗法的转化潜力实例。
Smart molecular designs and applications of activatable organic photosensitizers. 可活化有机光敏剂的智能分子设计与应用。
图1: 肿瘤微环境中的生物标记物,可用于可激活的光动力疗法。
图2: 在非活性和活性状态时,有机光敏剂photosensitizers,PS不同行为背后的活化机制。
图3: 静电和代谢标记作为抗菌光动力疗法中,细菌消融的靶向策略。
图4: 近红外Near-infrared,NIR激发和智能配方设计的临床转化。
图5:调节近红外NIR半花菁中,分子内电荷转移intramolecular charge transfer ,ICT和光敏剂PS活性的化学策略。